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[现代]余金权戴辉雄等碳—氢键活化研究获新突破 [复制链接]

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真实姓名
余钰
只看楼主 倒序阅读 楼主  发表于: 2014-12-11
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有望在药物分子多样性合成及修饰方面实现应用 xQs2 )  
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中科院上海有机化学研究所余金权教授、戴辉雄博士以N-甲氧基甲酰胺为导向基团,采用零价钯作为催化剂,通过最为绿色环保的空气为氧化剂,现场生成具有催化活性的二价钯物种,实现了杂环化合物碳—氢键官能团化新突破。该研究打破了碳—氢键活化中传统的选择性规律,有望在药物分子多样性合成及修饰方面实现应用。近日,相关研究在线发表于《自然》杂志。 |;{^Mci%  
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这也是我国大陆地区有机合成化学领域科学家在《自然》上发表的第一篇论文。 > taT;[Oa  
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杂环化合物广泛存在于药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用,这是因为杂环的存在不仅能够影响药物分子与受体之间的相互作用,而且有利于提高药物分子的溶解度。因此,如何快速构建杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,受到极大关注。 r]Da4G^  
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“如果通过一步简单的碳—氢键活化对杂环化合物进行精准的官能团化,可大大缩短药物分子的合成步骤,实现结构多样性分子的快速合成与修饰,使得快速构建庞大的药物分子库成为可能,将对药物的筛选和发现起到巨大推动作用。”戴辉雄说。 ;SeDxyKG  
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他们构建的催化体系实现了56个杂环化合物的碳—氢官能团化反应,显示了对杂环中N、S、P等原子的容忍性和底物结构的兼容性,很好地克服了这些杂原子对反应区域选择性的影响。该反应表现出很高的催化效率以及原子经济性,特别是采用空气作为氧化剂,以0.5 mol% Pd2(dba)2作为催化剂在半小时内就能够完成,具有很好的实用价值。 1sYwFr5  
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新闻来源: 《中国科学报》 (2014-11-24 第1版 要闻)http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2014/11/307861.shtm
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余钰
只看该作者 1楼 发表于: 02-02
C-H键活化研究学者-余金权
余金权(Jin-Quan Yu),浙江淳安人,中科院上海有机所特聘研究员,美国斯克利普斯研究所教授,他是国际上C-H键活化领域最为活跃的华人学者。 yvNYYp2r  
2016年获美国跨领域最高奖——麦克阿瑟天才奖。 2ZLK`^S  
Fd|:7NRA<  
教育经历 { SK8Mdn  
1982-1987 华东师范大学学士;  FcfN]!  
1988年9月-1990年7月 广州化学研究所化学硕士学位; uY'Ib[H  
1994年10月-1999年9月 英国剑桥大学博士学位。 TR ]lP<m  
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工作经历 #2cH.`ty  
2001-2002 美国哈佛大学化学系博士后; e=2;z  
2003-2004 剑桥大学化学系 英国皇家学会研究员; <@zOdW|{:  
2004-2007 美国布兰迪斯大学助理教授; x "N,oDs  
2007.7-2010.8 美国斯克利普斯研究所副教授; Rf8|-G-}#  
2010.8-至今 美国斯克利普斯研究所教授; ; 4S#6#  
现任中国科学院上海有机化学研究所特聘研究员,2012年2月入选第七批国家“千人计划(创新人才短期项目)”。 H,\c"  
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主要成就 +z9;BPw %  
余金权教授是国际上C-H键活化领域最为活跃的华人学者。他的研究领域主要为:C-H键活化研究及其在新药研发和天然产物全合成领域的应用。他在惰性C-H键的选择性活化和重组研究方面开展了非常原创的工作,例如弱配位作用促进的金属钯催化的C-H键活化、远程C-H键活化和不对称催化的C-H键活化等。余金权教授已在Nature、Science、Nature Chemistry、JACS和ACIE等国际著名期刊上发表100多篇学术论文,并获得了Elias J. Corey Award(2014)、Raymond and Beverly Sackler Prize in the Physical Sciences(2013)、ACS Cope Scholar Award(2012)、Mukaiyama Award(2012)等诸多国际著名奖项。 }*? e w  
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个人荣誉 |nocz]yU$  
2013雷蒙德物理科学和贝弗利萨克奖 }eB\k,7L  
2014年美国化学伊莱亚斯·j·科里奖 5X~ko>  
2016年获美国麦克阿瑟天才奖。 %/U Q0d~b  
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资料来源:百度百科
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